| 【藥品名稱】 |
硝苯地平控釋片
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| 【生產企業】 |
[還有6個藥企生產該藥]
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| 【功效主治】 | 用以治療高血壓和心絞痛。 |
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| 【用法用量】 | 口服：一次30mg，一日1次。本品口服時應整粒吞服，不得嚼碎。 |
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| 【化學成分】 | 硝苯地平 |
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| 【性狀】 | 本品為粉紅色的薄膜片。 |
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| 【藥理作用】 | 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，并抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用 本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長�！舅幋鷦恿W】18名健康男性單次口服本品30mg后，其t1/2 為9.9±6.8小時， C0.5max為27.5±15.9ng/ml,多次給藥后穩態峰濃度 C0.5max為40.8±12.5ng/ml,穩態谷濃度為C0.5max為27.7±11.6ng/ml,峰高比為1.84±1.24。硝苯地平在組織內分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。它在人體內血漿蛋白結合率高達92-98%，但其主要代謝物的蛋白結合率較低，為54%。硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統（包括細胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化成三種無藥理活性的代謝物，70~80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出，主要以非原形的代謝產物從尿中排泄，僅0.1%以原形藥物經尿排泄，體內無蓄積作用。 |
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| 【藥物相互作用】 | 1.與硝酸酯類合用，控制心絞痛發作，有較好的耐受性。2.與?-受體阻滯劑合用，絕大多數患者對本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。4.與蛋白結合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的游離濃度常發生改變。5.與西米替丁合用，本品的血漿峰濃度增加，注意調整劑量。6.葡萄柚汁與本品同服時，本品的Cmax及AUC增加。 |
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| 【不良反應】 | （1）常見服藥后出現外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量 |
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| 【禁忌癥】 | 1． 對硝苯地平過敏者禁用。 2． 心源性休克。 |
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| 【注意事項】 | 1. 硝苯地平的血管擴張作用會導致血壓的明顯下降。下列患者慎用：低血壓患者、心力衰竭患者，需要調整糖尿病治療的糖尿病患者，接受透析治療的惡性高血壓患者和不可逆腎衰竭患者。2. 因為硝苯地平無β-腎上腺受體阻滯的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受體阻滯劑突然停藥的反跳危險，因此，對需停用β-受體阻滯劑的患者應逐漸減量，最好不少于8~10天，以免發生反跳。3.已有少數報道關于病人在服藥30分鐘內出現由于心肌缺血導致的心絞痛。。4．低血壓。絕大多數患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓癥狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用?-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其他降壓藥時。5．心絞痛和/或心肌梗死極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗塞的發生率增加�？捎美騽┲委�。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。6．對診斷的干擾。應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。7．外周水腫。10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發于下肢末端，【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用�！緝和盟帯拷��！纠夏昊颊哂盟帯糠帽酒泛�，其半衰期延長，Cmax與AUC提高，注意從最低劑量開始服用，以減少不良反應的發生率�！舅幬镞^量】尚無足夠的研究資料�，F有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨床上出現低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌癥，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平 |
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| 【貯藏方法】 | 密封。
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